2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Angiotensin Receptor

Angiotensin Receptor (血管紧张素受体)

血管紧张素受体是一类 G 蛋白偶联受体，其配体为血管紧张素 II。它们在肾素-血管紧张素系统中发挥重要作用：它们负责主要效应激素血管紧张素 II 的血管收缩刺激信号转导。AT1 和 AT2 受体对血管紧张素 II 具有相似的亲和力，血管紧张素 II 是它们的主要配体。AT1 受体是阐明最清楚的血管紧张素受体。AT2 受体在胎儿和新生儿中更为丰富。其他未得到充分了解的亚型包括 AT3 和 AT4 受体。

Angiotensin receptors are a class of G protein-coupled receptors with angiotensin II as their ligands. They are important in the renin-angiotensin system: they are responsible for the signal transduction of the vasoconstricting stimulus of the main effector hormone, angiotensin II. The AT1 and AT2 receptors have a similar affinity for angiotensin II, which is their main ligand. The AT1 receptor is the best elucidated angiotensin receptor. AT2 receptors are more plentiful in the fetus and neonate. Other poorly characterized subtypes include the AT3 and AT4 receptors.

Angiotensin Receptor 亚型特异性产品:

Angiotensin Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-15477
    YS-49 Inhibitor 99.92%
    YS-49 是 PI3K/Akt (RhoA 的下游靶标) 的激活剂，可减少 3-甲基胆碱处理的细胞中 RhoA/PTEN 的激活。YS-49 能通过诱导血红素加氧酶 (HO-1) 来抑制血管紧张素 II (Ang II) 刺激 VSMC 细胞的增殖。YS-49 是异喹啉化合物生物碱，因能激活心脏 β-adrenoceptors 而具有强烈的正性肌力作用。
    YS-49
  • HY-15778
    AVE 0991 Agonist 99.29%
    AVE 0991 是一种有效的非肽Ang-(1-7) 受体 Mas 激动剂。AVE 0991 与 [125I]-Ang-(1-7) 竞争性地结合到牛主动脉内皮细胞膜，IC50 为 21 nM。
    AVE 0991
  • HY-10259A
    PD 123319 ditrifluoroacetate Antagonist 99.82%
    PD 123319 ditrifluoroacetate 是一种有效的，选择性的 AT2 angiotensin II receptor 拮抗剂，IC50 值为 34 nM。
    PD 123319 ditrifluoroacetate
  • HY-13106
    Olodanrigan Antagonist 98.89%
    Olodanrigan (EMA401) 是一个高选择性、口服活性、外周受限的血管紧张素 Ⅱ 类型 2 受体 (AT2R) 拮抗剂。可用于神经性疼痛的研究。Olodanrigan (EMA401) 的缓解疼痛作用似乎包括抑制增强的 AngII/AT2R 诱导的 p38 和 p42/p44 MAPK 激活，从而抑制 DRG 神经元的过度兴奋性和 DRG 神经元的萌发。
    Olodanrigan
  • HY-17005
    Olmesartan medoxomil

    奥美沙坦酯

    		Inhibitor 99.67%
    Olmesartan medoxomil 是一种有效的选择性的 血管紧张素 (angiotensin AT1) 受体抑制剂，IC50 为 66.2 μM。
    Olmesartan medoxomil
  • HY-P3108
    Alamandine Inhibitor 98.86%
    Alamandine 是一种血管活性肽，是肾素-血管紧张素系统 (RAS) 的成员，还是一种 G 蛋白偶联受体 MrgD 的内源性配体。Alamandine 可通过抗高血压作用来保护肾脏和心脏。
    Alamandine
  • HY-17621
    Sparsentan Antagonist 99.77%
    Sparsentan (RE-021) 是高度选择的血管紧张素 II (angiotensin II) 和内皮素 A (endothelin A) 受体的双重拮抗剂，Ki 值分别为 0.8 和 9.3 nM。
    Sparsentan
  • HY-P2141
    TRV-120027 Agonist 98.11%
    TRV120027 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌，促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
    TRV-120027
  • HY-14914
    Azilsartan

    阿齐沙坦

    		Antagonist 99.68%
    Azilsartan (TAK-536) 是一种口服有效的、选择性和特异性的血管紧张素 Ⅱ 1 型受体 (AT1) 拮抗剂。Azilsartan 诱导 HepG2 细胞 ROS 形成和细胞凋亡 (apoptosis)。Azilsartan 具有神经保护和抗癌活性。Azilsartan 可以用于高血压和中风研究。
    Azilsartan
  • HY-P0205B
    Saralasin TFA

    沙拉新三氟乙酸; 肌丙抗增压素三氟乙酸

    		Antagonist 99.65%
    Saralasin ([Sar1,Ala8] Angiotensin II) TFA 是血管紧张素 II (angiotensin II) 的八肽类似物。Saralasin TFA 是一种竞争性的血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor) 拮抗剂，Ki 值为 0.32 nM (74% 的结合位点)，并具有部分激动剂活性。Saralasin TFA 可用于肾血管性高血压、肾素依赖性（血管紧张素原性）高血压的相关研究。
    Saralasin TFA
  • HY-14736
    Azilsartan medoxomil

    阿齐沙坦酯

    		Antagonist 99.60%
    Azilsartan medoxomil (TAK 491) 是口服有效的 1 型血管紧张素II受体拮抗剂，IC50 为 0.62 nM。
    Azilsartan medoxomil
  • HY-P1540
    Angiotensin III, human, mouse Agonist 98.27%
    Angiotensin III, human, mouse 是一种七肽，为血管紧张素 2 型受体 (AT2R) 激动剂，对 AT2R 和 AT1R 的 IC50 值分别为 0.648 nM 和 21.1 nM。
    Angiotensin III, human, mouse
  • HY-P3136
    TRV055 Agonist 99.75%
    TRV055，一种 G 蛋白-偏向激动剂，是 1 型血管紧张素 II 受体 (AT1R) 的 Gq-偏向配体。 TRV055 可有效地刺激细胞内 Gq 介导的信号传导。
    TRV055
  • HY-P2141A
    TRV-120027 TFA Agonist 99.69%
    TRV120027 TFA 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 TFA 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌，促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 TFA 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 TFA有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
    TRV-120027 TFA
  • HY-B0935
    Benzyl benzoate

    苯甲酸苄酯

    		Inhibitor 99.94%
    Benzyl benzoate (Phenylmethyl benzoate) 是具有口服活性的抗疥疮剂、除螨剂 (EC50= 0.06 g/m2) 和杀真菌剂。Benzyl benzoate 是血管紧张素II (Ang II) 抑制剂，具有抗高血压的作用。Benzyl benzoate 可以应用于香水、制药和食品工业等领域中。
    Benzyl benzoate
  • HY-13948B
    Angiotensin II human TFA Modulator 98.84%
    Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 是一种血管收缩剂，是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human TFA 在调节人类血压中起着核心作用，主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human TFA 刺激交感神经刺激，增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human TFA 诱导血管平滑肌细胞生长，增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成，导致血管壁和心肌增厚，并导致纤维化。Angiotensin II human TFA 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human TFA 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
    Angiotensin II human TFA
  • HY-12405
    CGP-42112 Antagonist 99.84%
    CGP-42112(CGP-42112A)是血管紧张素受体AT2激动剂。
    CGP-42112
  • HY-12765
    Losartan Carboxylic Acid

    氯沙坦羧酸

    		Antagonist 98.95%
    Losartan Carboxylic Acid (E-3174) 是 Losartan 的活性羧酸代谢产物，是血管紧张素 Ⅱ 受体 1 型 (AT1) 拮抗剂。对大鼠 AT1B/AT1A 和人 AT1 的 Ki 值分别为 0.97、0.57、0.67 nM。Losartan Carboxylic Acid 阻断血管紧张素II诱导的血管平滑肌细胞 (VSMC) 反应。Losartan Carboxylic Acid 升高血浆肾素活性，降低平均动脉压。
    Losartan Carboxylic Acid
  • HY-P0108
    Angiotensin II 5-valine

    血管紧张素 Ⅱ 5-缬氨酸

    		Agonist 99.66%
    Angiotensin II 5-valine 是血管紧张素受体 (angiotensin receptor) 的激动剂。
    Angiotensin II 5-valine
  • HY-B0780
    Fimasartan

    非马沙坦

    		Antagonist 98.55%
    Fimasartan (BR-A-657) 是口服有效的血管紧张素受体 AT1 非肽类拮抗剂。Fimasartan 具有抗高血压的作用。Fimasartan 可改善脑出血后 NLRP3 炎症小体介导的神经炎症和脑损伤，具有神经保护的作用。Fimasartan 通过 NF-κB 和激活蛋白-1 失活抑制诱导型一氧化氮合酶的表达。
    Fimasartan
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Angiotensin Receptor Isoform Comparison

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